A pesar de que los 3 principios activos son inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) no todos actúan de la misma manera en la erección ya que sus principales diferencias están en la afinidad y lo selectivos que sean con estos receptores. Existen varias fosfodiesterasas en el cuerpo humano, o sea, se conocen 11 isoformas de la misma enzima.
Sildenafilo, Tadalafilo y Vardenafilo tienen absoluta preferencia por la fosfodiesterasa, pero cada uno de ellos además de la isoforma 5, pueden inhibir otras isoformas con propiedades fisiológicas muy diversas.
Tabla de Contenidos
Isoformas de las Fosfodiesterasas
- PDE5: Está presente en la musculatura lisa vascular y visceral, en plaquetas y cuerpos cavernosos del pene. Está asociada a la erección del pene, la agregación plaquetaria y el tono de la musculatura lisa.
- PDE6: Está presente en la retina, tanto en conos como bastones, y se asocia al proceso de transducción de señales luminosas en visión. En algunos estudios clínicos se ha comprobado una asociación con la percepción del color azul y anormalidades de la vista.
- PDE1: Está presente en el corazón, el cerebro, hígado, musculatura esquelética y musculatura lisa vascular y visceral. Se asocia a la percepción del gusto y el olfato. También a la debilidad muscular.
- PDE11: Está presente en corazón, musculatura lisa y vascular, musculatura esquelética, cuerpos cavernosos e hipófisis cerebral.
Conociendo estas isoformas y sus efectos sobre el organismo, y sabiendo la afinidad de los activos para cada uno de ellos, se pueden establecer tablas comparativas de acción, eficacia, duración y efectos adversos de cada uno ellos.
Tablas comparativas para el Sildenafilo
| Tipo de Fosfodiesterasa (Isoformas) | Potencia inhibitoria del Sildenafilo (Viagra) |
|---|---|
| PDE5 (Cuerpos Cavernosos) | 1 |
| PDE1 (Corazón, Músculos, Gusto y Olfato) | 1% (Comparado con la PDE5) |
| PDE6 (Retina, Visión) | 10% (Comparada con la PDE5) |
| PDE11 (Corazón,Músculos,Hipófisis y Cuerpos cavernosos) | 0,10% (Comparada con la PDE5) |
| PROPIEDADES DEL SILDENAFILO (VIAGRA) | RESULTADOS ESTUDIOS CLÍNICOS |
| Comienzo de la acción | 25 minutos (se estipula un tiempo comprendido entre los 12-40 minutos) |
| Duración del efecto | 4-5 horas |
| Eficacia clínica | 84% |
| Interacción con alimentos | Alimentos ricos en grasas reducen o retrasan el efecto |
| Efectos Adversos | Cefalea (12,8%) Rubefacción (10%) Dispepsia (4,6-12%) Alteraciones de la visión (2-17%) |
Tablas comparativas para el Tadalafilo
| Tipo de Fosfodiesterasa (Isoformas) | Potencia inhibitoria del Tadalafilo (Cialis) |
|---|---|
| PDE5 (Cuerpos Cavernosos) | 0,5 - 3 |
| PDE1 (Corazón, Músculos, Gusto y Olfato) | < 0,1% (comparado con PDE5) |
| PDE6 (Retina, Visión) | 0,2% (comparado con PDE5) |
| PDE11 (Corazón,Músculos,Hipófisis y Cuerpos cavernosos) | 20% (comparado con PDE5) |
| PROPIEDADES DEL TADALAFILO (Cialis) | RESULTADOS ESTUDIOS CLÍNICOS |
| Comienzo de la acción | 30 minutos |
| Duración del efecto | Hasta 36 horas |
| Eficacia clínica | 81% |
| Interacciones con alimentos | No interactua con alimentos |
| Efectos Adversos | Cefalea (>10%) Dispepsia (>10%) Dolor de espalda (10%) Congestión nasal (2-3%) |
Tablas comparativas para el Vardenafilo
| Tipo de Fosfodiesterasa (Isoformas) | Potencia inhibitoria del Vardenafilo (Levitra) |
|---|---|
| PDE5 (Cuerpos Cavernosos) | 8 - 25 |
| PDE1 (Corazón, Músculos, Gusto y Olfato) | 0,2% (comparado con PDE5) |
| PDE6 (Retina, Visión) | 25% (conos) y 4% (bastones) |
| PDE11 (Corazón,Músculos,Hipófisis y Cuerpos cavernosos) | <0,10% |
| PROPIEDADES DEL VARDENAFILO (Levitra) | RESULTADOS ESTUDIOS CLÍNICOS |
| Comienzo de la acción | 15 - 20 minutos |
| Duración del efecto | 4 - 5 horas |
| Eficacia clínica | 80% |
| Interacción con alimentos | Alimentos ricos en grasa reducen o retrasan el efecto |
| Efectos Adversos | Cefalea (7-15%) Rubefacción (10%) Dispepsia (7%) Congestión nasal (5 -7%) |
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