A pesar de que los 3 principios activos son inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) no todos actúan de la misma manera en la erección ya que sus principales diferencias están en la afinidad y lo selectivos que sean con estos receptores. Existen varias fosfodiesterasas en el cuerpo humano, o sea, se conocen 11 isoformas de la misma enzima.
Sildenafilo, Tadalafilo y Vardenafilo tienen absoluta preferencia por la fosfodiesterasa, pero cada uno de ellos además de la isoforma 5, pueden inhibir otras isoformas con propiedades fisiológicas muy diversas.
Isoformas de las Fosfodiesterasas
- PDE5: Está presente en la musculatura lisa vascular y visceral, en plaquetas y cuerpos cavernosos del pene. Está asociada a la erección del pene, la agregación plaquetaria y el tono de la musculatura lisa.
- PDE6: Está presente en la retina, tanto en conos como bastones, y se asocia al proceso de transducción de señales luminosas en visión. En algunos estudios clínicos se ha comprobado una asociación con la percepción del color azul y anormalidades de la vista.
- PDE1: Está presente en el corazón, el cerebro, hígado, musculatura esquelética y musculatura lisa vascular y visceral. Se asocia a la percepción del gusto y el olfato. También a la debilidad muscular.
- PDE11: Está presente en corazón, musculatura lisa y vascular, musculatura esquelética, cuerpos cavernosos e hipófisis cerebral.
Conociendo estas isoformas y sus efectos sobre el organismo, y sabiendo la afinidad de los activos para cada uno de ellos, se pueden establecer tablas comparativas de acción, eficacia, duración y efectos adversos de cada uno ellos.
Tablas comparativas para el Sildenafilo
Tipo de Fosfodiesterasa (Isoformas) | Potencia inhibitoria del Sildenafilo (Viagra) |
---|---|
PDE5 (Cuerpos Cavernosos) | 1 |
PDE1 (Corazón, Músculos, Gusto y Olfato) | 1% (Comparado con la PDE5) |
PDE6 (Retina, Visión) | 10% (Comparada con la PDE5) |
PDE11 (Corazón,Músculos,Hipófisis y Cuerpos cavernosos) | 0,10% (Comparada con la PDE5) |
PROPIEDADES DEL SILDENAFILO (VIAGRA) | RESULTADOS ESTUDIOS CLÍNICOS |
Comienzo de la acción | 25 minutos (se estipula un tiempo comprendido entre los 12-40 minutos) |
Duración del efecto | 4-5 horas |
Eficacia clínica | 84% |
Interacción con alimentos | Alimentos ricos en grasas reducen o retrasan el efecto |
Efectos Adversos | Cefalea (12,8%) Rubefacción (10%) Dispepsia (4,6-12%) Alteraciones de la visión (2-17%) |
Tablas comparativas para el Tadalafilo
Tipo de Fosfodiesterasa (Isoformas) | Potencia inhibitoria del Tadalafilo (Cialis) |
---|---|
PDE5 (Cuerpos Cavernosos) | 0,5 - 3 |
PDE1 (Corazón, Músculos, Gusto y Olfato) | < 0,1% (comparado con PDE5) |
PDE6 (Retina, Visión) | 0,2% (comparado con PDE5) |
PDE11 (Corazón,Músculos,Hipófisis y Cuerpos cavernosos) | 20% (comparado con PDE5) |
PROPIEDADES DEL TADALAFILO (Cialis) | RESULTADOS ESTUDIOS CLÍNICOS |
Comienzo de la acción | 30 minutos |
Duración del efecto | Hasta 36 horas |
Eficacia clínica | 81% |
Interacciones con alimentos | No interactua con alimentos |
Efectos Adversos | Cefalea (>10%) Dispepsia (>10%) Dolor de espalda (10%) Congestión nasal (2-3%) |
Tablas comparativas para el Vardenafilo
Tipo de Fosfodiesterasa (Isoformas) | Potencia inhibitoria del Vardenafilo (Levitra) |
---|---|
PDE5 (Cuerpos Cavernosos) | 8 - 25 |
PDE1 (Corazón, Músculos, Gusto y Olfato) | 0,2% (comparado con PDE5) |
PDE6 (Retina, Visión) | 25% (conos) y 4% (bastones) |
PDE11 (Corazón,Músculos,Hipófisis y Cuerpos cavernosos) | <0,10% |
PROPIEDADES DEL VARDENAFILO (Levitra) | RESULTADOS ESTUDIOS CLÍNICOS |
Comienzo de la acción | 15 - 20 minutos |
Duración del efecto | 4 - 5 horas |
Eficacia clínica | 80% |
Interacción con alimentos | Alimentos ricos en grasa reducen o retrasan el efecto |
Efectos Adversos | Cefalea (7-15%) Rubefacción (10%) Dispepsia (7%) Congestión nasal (5 -7%) |